
Двойной агонист рецепторов GIP и GLP-1. Лиофилизат NEXEN Biotechnologies.
Тирзепатид — синтетический линейный пептид из 39 аминокислотных остатков, структурно близкий к нативному инкретину GIP и стабилизированный за счёт присоединённой жирнокислотной (C20) боковой цепи, обеспечивающей связывание с альбумином и пролонгированное время полужизни. Молекула выступает двойным агонистом, одновременно активирующим рецепторы глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (GIP) и глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1). Активация этих сопряжённых с G-белком рецепторов запускает аденилатциклазный каскад и рост внутриклеточного цАМФ в бета-клетках поджелудочной железы и нейронах. Соединение представляет собой лабораторный реагент, предназначенный исключительно для исследований in vitro и не предназначенный для применения человеком или животными.
В исследовательском контексте тирзепатид изучают как инструмент для анализа двойной инкретиновой сигнализации, глюкозозависимой секреции инсулина и регуляции метаболизма глюкозы и липидов. Интерес представляют сравнительные модели рецепторного связывания GIP и GLP-1, влияние на энергетический баланс, пищевое поведение и нейроэндокринные пути контроля аппетита, а также механизмы пролонгированного действия липидизированных пептидов в клеточных и тканевых системах.
Поставляется в виде лиофилизированного порошка, расфасованного во флаконы номиналом 10, 20 и 40 мг. Перед использованием в лабораторной работе требуется восстановление стерильным растворителем (например, бактериостатической или деионизированной водой) с соблюдением асептических условий. Все манипуляции рекомендуется проводить в чистой зоне для предотвращения микробной контаминации.
Лиофилизированный порошок сохраняет стабильность при длительном хранении при температуре −20 °C в защищённом от света и влаги месте. После восстановления раствор следует держать при 2–8 °C и использовать в течение ограниченного срока; избегать повторных циклов замораживания и оттаивания.